THÀNH PHẦN:
Mỗi gói chứa: Paracetamol . 150 mg
Tá dược: Mannitol, Đường trắng, Povidon, FD & C Red 40 powder, Bột mùi dâu, Aspartam.
DẠNG TRÌNH BÀY: Hộp 12 gói x 1,4 gam.
DƯỢC LỰC:
- Paracetamol là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin có tác dụng giảm đau - hạ sốt. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.
- Paracetamol với liều điều trị ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid - base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày vì paracetamol không tác dụng trên
cyclooxygenase toàn thân, mà chỉ tác động đến cyclooxygenase/ prostaglandin của hệ thần kinh trung ương.
- Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Khi dùng quá liều paracetamol sẽ tạo ra chất chuyển hóa là N-acetyl-benzoquinonimin gây độc
nặng cho gan.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
- Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 30 - 60 phút sau khi uống với liều điều trị.
- Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
- Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 tạo thành N-acetyl-benzoquinonimin, một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và bị
khử hoạt tính. Tuy nhiên, khi uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong tình trạng đó, phản ứng của nó với nhóm sulfhydryl của
protein gan tăng lên, có thể dẫn đến hoại tử gan.
- Paracetamol được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Thời gian bán thải của paracetamol là 1,25 - 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có tổn thương gan